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辛、苦，热；有大毒。归心、肝、肾、脾经。
祛风除湿，温经止痛。
风寒湿痹，可与防风、秦艽、桂枝、薏苡仁、甘草等同煎服；
心腹冷痛，辨证为寒湿内阻者，可与高良姜、干姜、香附、紫苏等同煎服；
寒疝作痛，可与桂枝、香附、干姜、川椒、荔枝核等同煎服；
麻醉止痛，可与白芷、川椒、胆南星、全蝎等共研末，外涂患处。
《神农本草经》 味辛，温。主中风，恶风洗洗，出汗，除寒湿痹，咳逆上气，破积聚，寒热。
《本草经集注》陶弘景 味辛、甘，温、大热，有大毒。主治中风，恶风洗洗，出汗，除寒湿痹，咳逆上气，破积聚，寒热。消胸上痰冷，食不下，心腹冷疾，脐间痛，肩胛痛不可俯仰，目中痛不可力视，又堕胎。
《雷公炮制药性解》李中梓 性味、经络、功用，亦同附子，主中风恶风，洗洗出汗。
乌头即春间采附子之嫩小者，一云原生苗脑。
《长沙药解》黄元御 味辛、苦、温，入足厥阴肝、足少阴肾经。开关节而去湿寒，通经络而逐冷痹，消腿膝肿疼，除心腹痞痛。治寒疝最良，疗脚气绝佳。
《雷公炮炙论》 雷公云∶乌头，少有茎苗，长身乌黑，少有旁尖。乌喙皮上苍，有大豆许者孕八、九个周遭，底陷，黑如乌铁。
凡使，宜于文武火中炮令皴坼，即劈破用。
《中国药典》 制草乌：将原药材拣净，放缸内或其它容器内，用凉水浸漂，每日换水2次，漂至口尝稍有麻辣味时取出；在浸漂过程里如发现有裂口破烂时可加些白矾；另外用甘草、黑豆煎汤，加入漂过的草乌，煮透，至内无白心时取出，去掉药渣，晒至半干，闷润后切片、晒干即可（每100斤用甘草5斤、黑豆10斤）。
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